PENICILINAS

PENICILINAS

Las penicilinas pertenecen a una clase de medicamentos antibacterianos llamados antibióticos betalactámicos. Aunque los mecanismos de los medicamentos varían, generalmente combaten las infecciones atacando las paredes de las células bacterianas. 

Medicamentos:

Penicilina procaína: Penicilina procaínica, también conocida como Bencilpenicilina procaínica o Penicilina G procaína, es un tipo de penicilina betalactámica usada en soluciones para inyección intramuscular.

Farmacocinética: penicilina G procaína se administra solamente por vía intramuscular. En el sitio de la inyección IM se forma un depósito a partir del cual se libera lentamente el fármaco activo pasando a la circulación sistémica. Las concentraciones séricas de la droga son menores, pero más prolongada con la formulación de procaína que con las penicilinas sódica o potasica.

Mecanismo de acción: Bactericida. Bloquea la reparación y la síntesis de la pared bacteriana.

Indicaciones: Infección respiratoria, urinaria, ORL, odontológica, ginecológica, digestiva, dermatológica, venérea, vascular central y periférica, profilaxis infecciosa en intervención quirúrgica.

Efectos secundarios:

Náusea.

• Vómitos.
• Dolor, inflamación, bultos, hemorragia o moretones en el área en donde se inyectó el medicamento.

Contraindicaciones: Contraindicada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave.

Cuidados de enfermería:

• Contrario de signos vitales 
• Observar rigurosamente la dosis prescrita, la aparición de reacciones cutáneas; historia de alergia al medicamento.
• Administrar antibióticos prescritos por vía endovenosa, diluidos adecuadamente para evitar flebitis. La administración por vía intramuscular debe ser profunda, para administrar el dolor y facilitar la absorción.
• Estimular la hidratación ( ingestión de líquidos), pues gran parte de los antibióticos es de eliminación renal.
• Ofrecer antibióticos por vía oral acompañados de agua o después de las comidas, para evitar irritación gástrica.     

Penicilina benzatinica: La inyección de penicilina G benzatina se usa para tratar y prevenir ciertas infecciones provocadas por bacterias.

Farmacocinética y farmacodinamia: La estructura básica de las penicilinas incluye un anillo de tiazolidina unido a otro anillo betalactámico que está unido a una cadena lateral. El propio núcleo de penicilina es el elemento estructural fundamental de actividad biológica, la transformación metabólica o la alteración química de esta parte de la molécula hace que se pierda toda acción bacteriana importante. La cadena lateral es la que rige muchas de las características antibacterianas y farmacológicas de un tipo particular de penicilina.

Indicaciones: Indicada para el tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles a la bencilpenicilina que sean susceptibles a las concentraciones séricas bajas y muy prolongadas comunes de esta presentación farmacéutica. El tratamiento debe ser guiado por los estudios bacteriológicos (inclu­yendo pruebas de sensibilidad) y por la respuesta clí­nica.

Efectos secundarios y adversos: Como con otras penicilinas se pueden presentar reacciones adversas de fenómenos de sensibilidad, particularmente en individuos que han demostrado hipersensibilidad a penicilina o en aquellos con historia de alergia, asma, fiebre del heno o ur­ticaria.

Igual que con otros tratamientos para sífilis, se ha reportado la reacción de Jarisch-Herxheimer. Ésta se puede presentar en 70-90% de los pacientes con sífilis secundarias tratados con penicilina.

Las siguientes reacciones adversas se han reportado con el uso de ­bencil­pe­-nicilina.

Generales: Reacciones de hipersensibilidad que incluyen erupciones cutáneas (que van desde erupciones maculopapulares hasta dermatitis exfoliativa), urticaria, edema laríngeo, fiebre, eosinofilia; reacciones de tipo enfermedad del suero (que incluyen escalosfrío, fiebre, edema, artralgia y postración), y anafilaxia incluyendo la muerte.

La urticaria, exantemas cutáneos y reacciones de tipo enfermedad del suero se pueden controlar con tratamiento antihistamínico y en caso de ser necesario, corticosteroides sistémicos. Cuando ocurran estas reacciones, la bencilpenicilina deberá descontinuarse a menos que en la opinión del médico la enfermedad que está siendo tratada amenace la vida del paciente y solamente sea tratable con bencilpenicilina.

Las reacciones severas de anafilaxia requieren de trata­miento inmediato de urgencia a base de epinefrina. En caso de estar indicado se deberá usar oxígeno, esteroides intravenosos y manejo de la vía aérea, incluyendo intubación.

Contraindicaciones: Contraindicada en pacientes con antecedentes de alergia a las penicilinas o a las cefalosporinas, asma, fiebre del heno e insuficiencia renal grave

Cuidados de enfermería:

• Contrario de signos vitales 
• Observar rigurosamente la dosis prescrita, la aparición de reacciones cutáneas; historia de alergia al medicamento.
• Administrar antibióticos prescritos por vía endovenosa, diluidos adecuadamente para evitar flebitis. La administración por vía intramuscular debe ser profunda, para administrar el dolor y facilitar la absorción.
• Estimular la hidratación ( ingestión de líquidos), pues gran parte de los antibióticos es de eliminación renal.
• Ofrecer antibióticos por vía oral acompañados de agua o después de las comidas, para evitar irritación gástrica.     

Oxacilina: La inyección de oxacilina se usa para tratar infecciones causadas por ciertas bacterias.

Farmacocinética: No es completamente absorbida en el tracto gastrointestinal (30 33 %). Los alimentos disminuyen su absorción. Debe administrarse con el estómago vacío, 1 h antes o 2 h después de los alimentos. 

Mecanismo de acción: Bactericida, con un modo de acción similar al de las bencilpenicilina; pero es resistente a la penicilinasa estafilocócica. Es activo contra estafilococos productores y no productores de penicilinasa.

Indicaciones: Infecciones debidas a estafilococos productores de beta-lactamasa incluyendo la otitis externa, coadyuvante en el tratamiento de neumonías, impétigos, celulitis, osteomielitis y endocarditis estafilocócicas.

Efectos secundarios: 

• Reacción alérgica: Comezón o ronchas, hinchazón del rostro o las manos, hinchazón u hormigueo en la boca o garganta, opresión en el pecho, dificultad para respirar
• Orina con sangre.
• Orina oscura o heces pálidas.
• Disminución en la cantidad y frecuencia de la orina.
• Diarrea que puede contener sangre.
• Fiebre, escalofríos, tos, dolor de garganta o dolores en el cuerpo.
• Desvanecimientos o desmayos.
• Náuseas, vómitos, pérdida del apetito o dolor en la parte superior del estómago.
• Convulsiones.
• Sangrados, moretones o debilidad, inusuales.
• Coloración amarillenta de la piel o la parte blanca de los ojos.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la oxacilina o a otros antibióticos de la familia de los beta-lactámicos (penicilinas y cefalosporinas); administración por via subconjuntival.

Cuidados de enfermería: 

• Contrario de signos vitales 
• Observar rigurosamente la dosis prescrita, la aparición de reacciones cutáneas; historia de alergia al medicamento.
• Administrar antibióticos prescritos por vía endovenosa, diluidos adecuadamente para evitar flebitis. La administración por vía intramuscular debe ser profunda, para administrar el dolor y facilitar la absorción.
• Estimular la hidratación ( ingestión de líquidos), pues gran parte de los antibióticos es de eliminación renal.
• Ofrecer antibióticos por vía oral acompañados de agua o después de las comidas, para evitar irritación gástrica.   

Amoxicilina: La amoxicilina se usa para tratar ciertas infecciones causadas por bacterias, como la neumonía, la bronquitis (infección de las vías respiratorias que van a los pulmones) y las infecciones de los oídos, la nariz, la garganta, las vías urinarias y la piel. También se usa en combinación con otros medicamentos para eliminar la H. pylori, una bacteria que provoca úlceras

Farmacocinética: La amoxicilina es estable en medio ácido en presencia de jugos gástricos y puede ser administrada por vía oral in tener en cuenta el ritmo de las comidas. Se absorbe rápidamente después de la administración oral, alcanzando los niveles máximos en 1-2.5 horas. Difunde adecuadamente en la mayor parte de los tejidos y líquidos orgánicos. No difunde a través de tejido cerebral ni líquido cefalorraquídeo, salvo cuando están las meninges inflamadas.

Mecanismo de acción: La amoxicilina es una penicilina semisintética (antibiótico betalactámico) que inhibe uno o más enzimas (a menudo referidos como proteínas fijadoras de penicilinas, PBP) en la ruta biosintética de peptidoglicanos bacterianos que forma parte integral del un compuesto de la pared celular bacteriana.

Indicaciones: Infecciones causadas por cepas sensibles como: infecciones de garganta, nariz y oídos (amigdalitis, otitis media, sinusitis); infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis aguda y crónica, neumonías bacterianas); infecciones del tracto genito-urinario sin complicaciones urológicas (cistitis y uretritis); infecciones de la piel y tejidos blandos (incluyendo infecciones de la herida quirúrgica); infecciones en odonto-estomatología; infecciones del tracto biliar; enf. o borreliosis de Lyme: en el tto. de la infección precoz localizada (primer estadío o eritema migratorio localizado) y de la infección diseminada o segundo estadío; fiebres tifoidea y paratifoidea (especialmente indicado para el tto. de los portadores biliares crónicos); tto. de erradicación de Helicobacter pylori en asociación con IBP y en su caso a otros antibióticos: úlcera péptica y linfoma gástrico de tejido linfoide asociado a mucosa, de bajo grado; profilaxis de endocarditis producida por bacteriemia post-manipulación/extracción dental; tto.. y profilaxis de septicemia, endocarditis, meningitis, pielonefritis y ciertas neuropatías.

Efectos secundarios: 

• náusea
• vómitos
• diarrea
• cambios en el gusto
• dolor de cabeza

Efectos adversos: Diarrea, náuseas; erupciones cutáneas. Además se ha identificado reacción a medicamentos con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS).

Contraindicaciones: La historia de reacciones alérgicas a las penicilinas o las cefalosporinas debe considerarse como una contraindicación. Las reacciones de hipersensibilidad cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas se presentan en los pacientes entre 1% a 16.5%, pero por lo general, los efectos son escasamente significativos desde el punto de vista clínico.

Cuidados de enfermería: 

• Contrario de signos vitales 
• Observar rigurosamente la dosis prescrita, la aparición de reacciones cutáneas; historia de alergia al medicamento.
• Administrar antibióticos prescritos por vía endovenosa, diluidos adecuadamente para evitar flebitis. La administración por vía intramuscular debe ser profunda, para administrar el dolor y facilitar la absorción.
• Estimular la hidratación ( ingestión de líquidos), pues gran parte de los antibióticos es de eliminación renal.
• Ofrecer antibióticos por vía oral acompañados de agua o después de las comidas, para evitar irritación gástrica.   

Ampicilina: La ampicilina se usa para tratar determinadas infecciones que son ocasionadas por una bacteria como la meningitis (infección de las membranas que rodean el cerebro y la columna vertebral); e infecciones de la garganta, senos nasales, pulmones, órganos reproductivos, tracto urinario y tracto gastrointestinal. 

Farmacocinetica 

Administrada por vía oral, la ampicilina es absorbida, se une parcialmente a proteínas plasmáticas (15 a 25%) y su biodisponibilidad varía entre un 30 y 55%, alcanzando su concentración sérica máxima entre 1 y 2 horas desde la administración.Se excreta principalmente por el riñón.

 

Mecanismo de acción: los antibióticos beta-lactámicos como la ampicilina son bactericidas. Actúan inhibiendo la última étapa de la síntesis de la pared celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la pared celular.

Indicaciones: Infección ORL, respiratoria, odontoestomatológica, gastrointestinal, genitourinaria, de piel y tejido blando, neurológica, cirugía, traumatología, meningitis bacteriana y septicemia.

Efectos secundarios: Puede presentarse erupción eritematosa máculopapulosa cuando se usan dosis altas, y en pacientes afectos de mononucleosis infecciosa, infección por VIH, insuficiencia renal o leucemia linfática.

Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, diarrea, erupción eritematosa maculopapular (> incidencia con mononucleosis infecciosa), urticaria, leucopenia, neutropenia, eosinofilia reversible, elevación moderada de transaminasas en niños, sobreinfección.

Contraindicaciones: Pacientes alérgicos a las penicilinas o cefalosporinas.

Cuidados de enfermería: 

• Contrario de signos vitales 
• Observar rigurosamente la dosis prescrita, la aparición de reacciones cutáneas; historia de alergia al medicamento.
• Administrar antibióticos prescritos por vía endovenosa, diluidos adecuadamente para evitar flebitis. La administración por vía intramuscular debe ser profunda, para administrar el dolor y facilitar la absorción.
• Estimular la hidratación ( ingestión de líquidos), pues gran parte de los antibióticos es de eliminación renal.
• Ofrecer antibióticos por vía oral acompañados de agua o después de las comidas, para evitar irritación gástrica.   

Piperacilina: La piperacilina se encuentra en una clase de medicamentos llamados antibióticos de penicilina. Funciona matando las bacterias que causan infección.

Farmacocinética: Tiene buena absición por vía parenteral. Luego de la aplicación intravenosa  o por infusión en adultos sanos, se obtienen niveles significantes en la sangre transcurrido 2 o 3 min. Por via IM se consigue un pico de concentración sanguínea alrededor de 30 min. 

Mecanismo de acción: La piperacilina es una penicilina semisintética de amplio espectro, que ejerce su actividad bactericida mediante la inhibición de la síntesis de la pared celular y de los septos.

Indicaciones:

Neumonía grave incluyendo neumonía hospitalaria y asociada al respirador.

-              Infecciones complicadas del tracto urinario (incluida la pielonefritis).

-              Infecciones intraabdominales complicadas.

-              Infecciones complicadas de la piel y los tejidos blandos (incluidas las infecciones del pie diabético).

 

Tratamiento de pacientes con bacteriemia que cursa en asociación o se sospeche que esté asociada a alguna de las infecciones descritas anteriormente.

Efectos secundarios:

1. hinchazón de la cara, labios, lengua u otras partes del cuerpo.
2. falta de aire, silbidos o dificultad al respirar.
3. erupción grave, picor o urticaria en la piel.
4. coloración amarillenta de los ojos y la piel.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad a los principios activos, a cualquier otro antibacteriano penicilánico o a alguno de los excipientes.

 

Antecedentes de reacciones alérgicas agudas graves a cualquier otro principio activo betalactámico (por ejemplo, cefalosporinas, monobactámicos o carbapenémicos).

Cuidados de enfermería: 

• Contrario de signos vitales 
• Observar rigurosamente la dosis prescrita, la aparición de reacciones cutáneas; historia de alergia al medicamento.
• Administrar antibióticos prescritos por vía endovenosa, diluidos adecuadamente para evitar flebitis. La administración por vía intramuscular debe ser profunda, para administrar el dolor y facilitar la absorción.
• Estimular la hidratación ( ingestión de líquidos), pues gran parte de los antibióticos es de eliminación renal.
• Ofrecer antibióticos por vía oral acompañados de agua o después de las comidas, para evitar irritación gástrica.