ANESTESICOS LOCALES

 Anestésicos locales: Los anestésicos locales son fármacos capaces de bloquear de manera reversible la conducción del impulso nervioso en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen, originando una pérdida de sensibilidad y siendo la recuperación de la función nerviosa completa una finalizado su efecto. 

Los más utilizados son lidocaína, procaína y bupivacaina.

Lidocaína: Sustancia que se usa para aliviar el dolor al bloquear las señales de las terminaciones nerviosas de la piel. También puede administrarse en forma intravenosa para interrumpir las arritmias del corazón. Es un tipo de anestésico local y antiarrítmico.

Farmacocinética:   La lidocaína se puede administrar por vía tópica, por vía oral y por vía intravenosa. La lidocaína es absorbida casi por completo tras la administración oral, pero sufre un extenso metabolismo de primer paso en el hígado, resultando en una biodisponibilidad sistémica de sólo el 35%. Aunque la lidocaína no se administra por vía oral, cierta absorción sistémica es posible cuando se utiliza soluciones orales viscosas

Mecanismo de acción: Anestésico local; bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na ⁺ a través de la membrana nerviosa.

Indicaciones:  en solución dérmica está indicada como anestésico local, siendo utilizada en piel intacta y en membranas mucosas genitales para cirugía menor superficial y como preparación para anestesia por infiltración.

Efectos secundarios y adversos: Durante o inmediatamente después del tratamiento con LIDOCAÍNA tópica en piel intacta, el tejido en el sitio de tratamiento puede desarrollar eritema o edema, así como sensaciones anormales. Se han reportado casos raros de prurito discreto en el sitio de aplicación.

Se puede presentar palidez, enrojecimiento, alteraciones sensoriales en la percep­ción de temperatura, edema, comezón y rash cutáneo en el área de aplicación.

También se pueden presentar reacciones alérgicas y de tipo anafiláctico asociadas con LIDOCAÍNA, mismas que se caracterizan por la presencia de urticaria, angioedema, broncospasmos y shock. Si estas reacciones aparecen, se deben tratar de forma convencional.

Las reacciones adversas sistemáticas de LIDOCAÍNA son similares a aquéllas observadas con otros anestésicos locales de tipo amida, incluyendo la exci­tación o depresión del sistema nervioso central (nerviosismo, aprensión, euforia, confusión, mareo, visión borrosa, visión doble, vómito, sensación de calor o frío, temblores, convulsiones, inconsciencia, depresión y arresto respiratorio).

Contraindicaciones: Hipersensibilidad conocida a anestésicos locales de tipo amida o a los otros componentes de la fórmula.

Procaína: La

 procaína es un medicamento que pertenece al grupo de los anestésicos locales de tipo éster y está indicado en anestesia local por infiltración (dolor asociado a heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones) y anestesia por bloqueo nervioso periférico (consistente en inyectar el anestésico sobre los nervios para anestesiar una zona mayor).

Farmacocinética: la absorción sistémica de la procaína depende de la dosis, concentración, vía de administración, vascularidad local del tejido infiltrado y del grado de vasodilatación. Un vasoconstrictor como la epinefrina puede ser necesario para contrarrestar la vasodilatación producida por la procaína. Esta lenta la velocidad de absorción prolonga la duración de acción y mantiene la hemostasia. La anestesia se obtiene a los 2-5 minutos y dura aproximadamente 1 hora. La procaína está extensamente unida a las proteínas del plasma. El fármaco se distribuye a todos los tejidos del cuerpo, con una alta concentración en órganos bien perfundidos como el hígado, pulmones, corazón y cerebro.

Farmacodinamia: La procaína es un agente anestésico local de tipo éster de acción corta. Bloquea la generación y conducción de los impulsos nerviosos a través de las fibras (autonómicas, sensoriales y motoras) al disminuir la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, lo cual da lugar a una reducción de la tasa de despolarización y, con ello, al aumento del umbral de excitabilidad eléctrica y a la inhibición de la propagación del potencial de acción a lo largo de la fibra.

Mecanismo de acción: como todos los anestésicos locales, la procaína ocasiona un bloqueo reversible de la conducción nerviosa al disminuir la permeabilidad al sodio de la membrana del nervio. Esto disminuye la tasa de despolarización de la membrana, aumentando el umbral para la excitabilidad eléctrica. El bloqueo afecta a todas las fibras del nervio en la siguiente secuencia: autonómica, sensorial y motor, con efectos que disminuyen en el orden inverso. La pérdida de la función nerviosa clínicamente es la siguiente: dolor, temperatura, tacto , propiocepción y tono muscular esquelético. Para la anestesia efectiva es necesaria la penetración directa en la membrana nerviosa lo que se consigue mediante la inyección de la solución del anestésico por vía subcutánea por vía intradérmica, o submu-cosamente de los troncos nerviosos o ganglios que suministran la zona a ser anestesiado.

Indicaciones: Anestesia local por infiltración: dolor asociado a heridas, cirugía menor, quemaduras, abrasiones (1% y 2%). Anestesia por bloqueo nervioso periférico (al 2%).

Efectos secundarios: 

• Reacción alérgica: Comezón o ronchas, hinchazón del rostro o las manos, hinchazón u hormigueo en la boca o garganta, opresión en el pecho, dificultad para respirar

• Mareos, desvanecimientos o desmayos

• Dolor de cabeza, rigidez en el cuello o dolor de espalda

• Nerviosismo, inquietud, ansiedad, somnolencia, visión borrosa

• Tintineo en los oídos, temblores, tics musculares

• Ritmo cardíaco lento, acelerado o irregular

• Dolor de cabeza repentino o severo

• Dificultad para respirar

Contraindicaciones: La procaína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a los anestésicos locales de tipo ester, hipersensibilidad a los sulfitos o al ácido paraaminobenzoico, PABA.

Bupivacaina: La bupivacaína es un medicamento que pertenece al grupo de los anestésicos locales de tipo amida y está indicado en anestesia local por infiltración, anestesia de conducción, anestesia epidural y espinal, bloqueos diagnósticos y terapéuticos para el tratamiento del dolor y en anestesia epidural y caudal para parto vaginal

Farmacocinética: la absorción de la bupivacaína desde el lugar de la inyección depende de la concentración, vía de administración, vascularidad del tejido y grado de vasodilatación de los tejidos en las proximidades del lugar de la inyección. Algunas formulaciones de bupivacaína contienen un vasoconstrictor para contrarrestar los efectos vasodilatadores del fármaco, prolongando la duración del efecto al reducir el paso a la circulación sistémica. Después de una inyección caudal, epidural o por infiltración en un nervio periférico, los niveles máximos de bupivacaína se consiguen en 1 a 10 minutos.

Mecanismo de acción: como todos los anestésicos locales, la bupivacaína produce un bloqueo de la conducción nerviosa al reducir la permeabilidad de la membrana al sodio. Esta reducción de la permeabilidad disminuye la velocidad de despolarización de la membrana y aumenta el umbral de la excitabilidad eléctrica. El bloqueo producido por la bupivacaína afecta todas las fibras nerviosas, pero el efecto es mayor en las fibras autónomas que en las sensoriales y las motoras. Para que se produzca el boqueo es necesario el contacto directo del fármaco con la fibra nerviosa, lo que se consigue mediante la inyección subcutánea, intradérmica o submucosa en las proximidades del nervio o ganglio a bloquear. Los efectos de la bupivacaína sobre la función motora dependen de la concentración utilizada: en el caso de la bupivacaína al 0.25% el bloqueo motor es incompleto, mientras que las concentraciones del 0.5% y 0.75% suelen producir un bloqueo completo.

Indicaciones:  

• Preparados al 0,25% y 0,5%: anestesia de infiltración, anestesia de conducción, anestesia epidural, anestesia espinal, bloqueos diagnósticos y terapéuticos, anestesia epidural y caudal para parto vaginal

• Preparados al 0,75%: anestesia epidural en cirugía y bloqueo retrobulbar.

• Preparados hiperbáricos al 0,5%: anestesia intratecal (subaracnoidea, espinal) en cirugía y procesos obstétricos. Indicado en cirugía abdominal inferior, ginecológica (incluyendo cesárea y parto vaginal normal), urología y limbo inferior, incluyendo cirugía de cadera, con una duración de 1,5-3 h.
  

Efectos secundarios: Los efectos secundarios por sobredosis o dificultades en la técnica anestésica pueden originar dolor de espalda o dolor de cabeza, incontinencia fecal y/o urinaria, hipotensión, alteración de la sensibilidad y parálisis de las extremidades inferiores, problemas respiratorios y ritmo cardíaco lento.

Efectos adversos: Una inyección accidental subaracnoidea puede llevar a un alto grado de anestesia raquídea posiblemente con apnea e hipotensión grave.

Contraindicaciones: Está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida.

Están ontraindicadas concentraciones > 0,5% para analgesia o anestesia epidural obstétrica (se asocian con reacciones tóxicas y fallo cardíaco refractario).