ANALGESICOS

Analgésicos 

Los analgésicos son medicinas que reducen o alivian los dolores de cabeza, musculares, artríticos o muchos otros achaques y dolores.

PARACETAMOL:

Es un fármaco con propiedades analgésicas y antipiréticas utilizado principalmente para tratar la fiebre y el dolor leve y moderado, ​​ aunque su eficacia en el alivio de la fiebre en niños no está clara.​​

INDICACIONES:

No se excederá de 4 g de paracetamol (4 comprimidos) en 24 horas. Se debe evitar la administración de dosis altas de paracetamol durante periodos prolongados de tiempo ya que se incrementa el riesgo de daño hepático. La dosis recomendada por toma en estos pacientes es de 500 mg de paracetamol (medio comprimido).

FARMACOCINETICA:

Paracetamol reduce la fiebre en 30 minutos después del inicio de la administración, con una duración del efecto antipirético de al menos 6 horas. La farmacocinética de paracetamol es lineal hasta 2 g después de la administración intravenosa de una sola dosis y después de la administración repetida durante 24 horas.

MECANISMO DE ACCIÓN:

consiste en la inhibición de las ciclooxigenasas (COX-1, COX-2 y COX-3) y la participación en el sistema endo- cannabinoide y las vías serotoninérgicas.

REACCIONES ADVERSAS:

Ha sido asociado al desarrollo de neutropenia, agranulocitopenia, pancitopenia y leucopenia. De manera ocasional, también se han reportado náusea, vómito, dolor epigástrico, somnolencia, ictericia, anemia hemolítica, daño renal y hepático, neumonitis, erupciones cutáneas y metahemoglobinemia.

IBUPROFENO:

Se utiliza para reducir la fiebre y aliviar los dolores menores por de cefalea, dolor muscular, artritis, periodos menstruales, resfriado común, dolor de muelas y dolor de espalda. El ibuprofeno pertenece a una clase de medicamentos llamados AINE.

INDICACIONES:

Recetado se usa para aliviar el dolor, la sensibilidad, la inflamación y la rigidez ocasionados por la osteoartritis (artritis causada por el desgaste del revestimiento de las articulaciones), y la artritis reumatoide (artritis causada por la inflamación del revestimiento de las articulaciones).

FARMACOCINETICA:

IBUPROFENO se absorbe con rapidez después de la administración oral. El 80% de la dosis oral se absorbe en el hombre; pudiendo observarse concentraciones plasmáticas máximas después de 1 a 2 horas. La vida media plasmática es alrededor de 2 horas la absorción rectal es también eficaz, aunque más lenta. Después de una dosis oral de 400 mg se alcanzan concentraciones máximas totales (libre y conjugado) de 30 a 40 microgramos/ml (~ 150 microgramos/ml) en el plasma en un plazo de 90 minutos.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Ibuprofeno es un compuesto no esteroideo derivado del ácido propiónico con marcadas propiedades antiinflamatorias, analgésicas, y antipiréticas. Su mecanismo de acción podría ser debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.

REACCIONES ADVERSAS:

estreñimiento.

diarrea.

gases o distensión abdominal,

mareos.

nerviosismo.

zumbido en los oídos.

TRAMADOL:

Es un analgésico opioide débil y atípico que alivia el dolor actuando sobre células nerviosas específicas de la médula espinal y del cerebro. Su comportamiento es igual al comparado con otros opioides del tipo de la morfina.

INDICACIONES:

Está indicado tanto para el dolor neuropático como la ciática como para el dolor nociceptivo (artrosis) y o el dolor mixto como el dolor lumbar crónico. El tramadol permite controlar bien y a dosis bajas el dolor moderado.

FARMACOCINETICA:

El tramadol se administra por vía oral, rectal, intramuscular e intravenosa. Después de su administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad inicial del 68% que llega al 100% después de varias dosis. Este aumento de la biodisponibilidad se debe a que el tramadol experimenta una metabolización hepática de primer paso saturable. La biodisponibilidad aumenta con la edad y disminuye en los pacientes con insuficiencia renal o hepática. Después de la administración intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es del 100% y 78%, respectivamente.

MECANISMO DE ACCIÓN:

El tramadol posee un mecanismo dual de acción farmacológica. El tramadol posee una actividad agonista sobre los receptores opiáceos centrales µ aunque su afinidad hacia estos receptores es unas 10 veces menor que la de la codeína, 60 veces menor que la del propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la morfina. El metabolito M1 tiene una afinidad hacia dicho receptor µ 4-200 veces mayor que el tramadol nativo. Los receptores opiáceos son encuentran acoplados a los receptores para proteínas G funcionando como moduladores positivos o negativos de la transmisión sináptica a través de las proteínas G que activan proteínas efectoras.

REACCIONES ADVERSAS:

adormecimiento.

dolor de cabeza.

nerviosismo.

temblor incontrolable de una parte del cuerpo.

tensión muscular.

cambios de humor.

acidez o indigestión.

boca seca.

MORFINA: La morfina se usa para aliviar el dolor de moderado a fuerte. Las cápsulas y tabletas de liberación prolongada de morfina solo se usan para aliviar el dolor fuerte (todo el tiempo) que no se puede controlar con el uso de otros medicamentos analgésicos.

 FARMACOCINETICA

Tras su administración intravenosa la morfina tiene un volumen aparente de distribución que varía entre 1,0 y 4,7 litros/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del 35%. El aclaramiento plasmático es de 0,9 - 1,2 l/kg/h. Es metabolizada principalmente en el hígado, donde se conjuga con el ácido glucurónico dando lugar a morfina-6-glucurónido (metabolito activo) y morfina-3-glucurónido (metabolito inactivo).

FARMACODINAMIA

La morfina ejerce sus efectos primarios sobre el sistema nervioso central y órganos con musculatura lisa. Además de su acción analgésica, la morfina posee numerosas acciones farmacológicas adicionales (sedación, euforia, antitusígeno, miótico, depresor respiratorio, emético, antidiarreico, etc.). La morfina actúa como agonista de receptoras específicos situados en el cerebro, médula espinal y otros tejidos. Entre los diferentes tipos de receptores opiáceos, la morfina se une predominantemente a los receptores 

. Dichos receptores se distribuyen de forma discreta en el cerebro, encontrándose una alta densidad en la amígdala posterior, tálamo, hipotálamo, núcleo caudado, putamen y determinadas áreas corticales. También se encuentran en axones terminales de aferentes primarios de la substancia gelatinosa de la médula espinal y en el núcleo espinal del nervio trigeminal.

MECANISMO DE ACCION 

actúa como agonista de receptores específicos situados en el cerebro, médula espinal y otros tejidos. Entre los diferentes tipos de receptores opiáceos, la morfina se une predominantemente a los receptores .

EFECTOS SECUNDARIOS

• somnolencia,
• dolor de estómago y calambres,
• boca seca,
• dolor de cabeza,
• nerviosismo,
• cambios de humor,
• pupilas reducidas (círculos negros en el centro de los ojos),

REACCIONES ADVERSAS

El perfil toxicológico de la morfina es similar al del resto de analgésicos opiáceos, aunque los efectos aparecen con más frecuencia. Los efectos adversos más característicos son: - Muy frecuentes (>1/10): . Trastornos gastrointestinales: náuseas, vómitos, estreñimiento; . Trastornos del sistema nervioso: somnolencia, desorientación, sudoración, euforia y en tratamientos prolongados, tolerancia. - Poco frecuentes (>1/1000, <1/100): . Trastornos del sistema nervioso: cefalea, agitación, temblor, convulsiones, ansiedad, depresión, rigidez muscular, alucinaciones, dificultad para dormir; . Trastornos gastrointestinales: boca seca, espasmo de laringe, diarrea, calambres abdominales, alteraciones del gusto.

CONTRAINDICACIONES

Debe saber que la morfina puede ocasionar mareo, aturdimiento y desmayo cuando se levanta muy rápido después de estar acostado. Para evitar este problema, levántese de la cama despacio, apoyando sus pies en el suelo por unos minutos antes de ponerse de pie. Debe saber que la morfina puede ocasionar estreñimiento.

CUIDADOS DE ENFERMERIA

• Obtener una evaluación inicial del dolor del paciente y reevaluar con frecuencia para determinar la eficacia del fármaco.
• Evaluar el estado respiratorio del paciente antes de cada dosis.
• Vigilar si se presenta una frecuencia respiratoria por debajo del nivel de referencia del paciente e inquietud, que pueden ser signos compensatorios de hipoxia. La depresión respiratoria puede durar más tiempo que el efecto analgésico.
• Valorar al paciente en busca de otras reacciones adversas.
• Observar al paciente en relación con la tolerancia y la dependencia al fármaco.
• El primer signo de tolerancia a la morfina es, por lo general, la duración reducida del efecto.
• Controlar al paciente para detectar efectos adversos como: sedación, euforia, convulsiones, mareos, pesadillas, bradicardia, shock, paro cardíaco, náuseas, estreñimiento, vómitos, trombocitopenia y depresión respiratoria.
• Mantener disponible un antagonista de opiáceos (naloxona) y un equipo de reanimación.