COLINERGICOS

 Colinérgicos: 

Es un término utilizado para referirse a la molécula acetilcolina. Suele emplearse para definir a las neuronas, receptores o sinapsis que utilizan acetilcolina. 

Está ampliamente presente en el sistema nervioso periférico, que participa en la contracción del músculo esquelético y liso y en la dilatación de los vasos sanguíneos, entre otras funciones. La acetilcolina desempeña un papel importante en la unión neuromuscular, es decir, en la unión entre las células nerviosas y el músculo. Además, la acetilcolina también está presente en el sistema nervioso central, donde interviene en procesos cognitivos como la memoria, el aprendizaje y la excitación.

CARBACOL/PILOCARPINA.

Carbacol, pilocarpina: 

bloquean el efecto midriático de anticolinérgicos oftálmicos. Corticosteroides oftálmicos: aumentan la presión intraocular y disminuyen el efecto antiglaucomatoso. Ecotiofato: aumenta el bloqueo muscular de succinilcolina.

Farmacocinética.

30% de la dosis de 10 mg de pilocarpina administrada oralmente podía detectarse en orina después de 12 h de la cual el 14% se recuperó como ácido policárpico.

Farmacodinamia.

El tiempo de inicio de la acción de la droga es de 10 a 30 minutos, su efecto máximo se alcanza entre 1,5 y 2 hora y dura de 4 a 8 horas en la miosis y de 4 a 8 horas en la reducción de la presión intraocular.

Mecanismo de acción.

Para simpaticomimético. Aumenta la secreción de glándulas exocrinas, tales como glándulas sudoríparas, salivales, lagrimales, gástricas, pancreáticas e intestinales, así como de células mucosas del tracto respiratorio.

Indicaciones.

1. Glaucoma de ángulo abierto: 1 gota, una a tres veces al día (1). 

2. Glaucoma crónico y de ángulo cerrado: individualizar dosis según necesidades (2). 

3. Miosis para contrarrestar acción oftálmica de simpaticomiméticos: 1 gota, una a tres veces al día (1). 1 gota al 1% (2).

4. Antes de iridectomía: 1 gota al 2% en cuatro dosis (2). 

Efectos secundarios.

Sudoración. náusea. secreción nasal. diarrea. escalofríos. bochornos. ganas frecuentes de orinar.

Efectos adversos.

Cefalea, mareos; lagrimeo, visión borrosa, visión anormal, conjuntivitis, dolor ocular; rubor, HTA, palpitaciones; rinitis; dispepsia, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómitos, estreñimiento, aumento de la salivación; sudoración, reacciones alérgicas (incluido erupción, prurito); aumento de la frecuencia urinaria; síndrome gripal, astenia, escalofríos.

Contraindicaciones.

Está contraindicado en pacientes con asma, insuficiencia coronaria, úlceras pépticas e incontinencia urinaria.

NEOSTIGMINA  

La neostigmina es un inhibidor reversible de la enzima colinesterasa, que impide la destrucción de la acetilcolina y produce un efecto parasimpaticomimético indirecto mediante el aumento de la concentración de acetilcolina en el receptor. Es de duración corta.

Farmacocinética.
 
Absorción GI deficiente (1 a 2%). Unión a proteínas, 15 a 25%. Metabolismo por colinesterasas hepáticas. Excreción urinaria de 80% como fármaco activo.

Farmacocinética.

La disminución del aclaramiento se produce también con muchos de los agentes bloqueantes neuromusculares en pacientes con fallo renal. El metabolismo hepático contribuye al aclaramiento del resto del 5 0 % produciendose el principal metabolito de la neostigmina, el 3-droxifenil trimetilamonio, teniendo aproximadamente 1/10 de la actividad antagonista de la neostigmina.

Mecanismo de acción.

Actúa inhibiendo la hidrólisis de la acetilcolina al competir con ésta frente al ataque de la acetilcolinesterasa, enzima encargada del metabolismo e inactivación de la acetilcolina.

Indicaciones.

1. Antídoto de bloqueadores musculares no despolarizantes. 

Adultos: 0.5 a 2 mg IV lenta. Repetir cuanto sea necesario hasta una dosis total máxima de 5 mg. Administrar 0.6 a 1.2 mg de atropina IV como dosis de antídoto en presencia de bradicardia.

Niños: 0.025 a 0.08 mg/kg IV con 0.01 a 0.03 mg/kg de atropina. Recién nacidos y niños menores: 0.04 a 0.08 mg/kg IV con 0.02 mg/kg de atropina.

2. Distensión abdominal y atonía de vejiga.

Adultos: 0.5 a 1 mg IM o SC cada 3 h por cinco dosis hasta que la vejiga esté vacía. 

3. Control sintomático de miastenia grave. 

Niños y adultos: 15 a 375 mg/día, PO. Individualizar las dosis.

Efectos secundarios. 

Trastornos de la acomodación, mareos, hipersecreción bronquial, espasmo bronquial, espasmo laríngeo, bradicardia hipersalivación, sudoración, incontinencia urinaria, diarrea, calambres abdominales, aumento del peristaltismo. 

Efectos adversos.

Reacciones de hipersensibilidad, anafilaxia, arritmias, bradicardia, bloqueo AV, para cardiaco, sincope, hipotensión severa, para respiratorio, depresión respiratoria, broncoespasmo, convulsiones.

Contraindicaciones.

Alergia al medicamento.

Infarto agudo de miocardio reciente: Puede disminuir el flujo sanguíneo coronario.

Bradicardia: Disminuye la frecuencia cardíaca y agravar la situación.

Cuidados de enfermería. 

1. Administrar por vía IV a velocidad controlada lenta. No exceder de 1 mg/min en adultos. 

2. Usar con precaución en: asma bronquial, bradicardia, crisis convulsivas, oclusión coronaria reciente, vagotonía, arritmias, hipertiroidismo y úlcera péptica. 

3. La dosis en el tratamiento de miastenia grave debe individualizarse según respuesta y tolerancia de efectos adversos. A veces es necesario administrar en el día y en la noche. 

4. Vigilar signos vitales, en especial respir Cuidados de enfermería.  aciones. Tener atropina disponible; en caso necesario, dar apoyo respiratorio. 

5. En la administración del fármaco, para prevenir distensión abdominal y molestias GI, la inserción de un tubo rectal ayuda a la expulsión de gases. 

6. En distensión abdominal y atonía de vejiga, descartar obstrucción mecánica antes de administrar el fármaco. Si no existe respuesta en 1 h después de la primera dosis, el paciente debe ser cateterizado. 

BUTILHIOSCINA.

La butilhioscina es uno de los medicamentos más efectivos para eliminar molestias estomacales y dolor por cólicos menstruales.

Farmacocinética.

Absorción GI irregular e incompleta. Metabolismo hepático. Excreción renal.

Farmacodinamia.

es un compuesto de amonio cuaternario con acciones anticolinérgicas periféricas, sin acción central, debido a que no atraviesa la barrera hematoence­fálica. Inhibe las acciones muscarínicas de la acetilcolina en las células del músculo liso, músculo cardiaco, nodos SA y AV cardiacos y glándulas exocrinas.

Mecanismo de acción. 

mediante un antagonismo parasimpático competitivo a nivel de los receptores neuromusculares viscerales; produciendo así una relajación del músculo liso de las vías gastrointestinal, biliar y genitourinarias. 

Indicaciones.

Antiespasmódico gastrointestinal, genitourinario, biliar; disminución de la motilidad intestinal, disminución de la secreción gástrica y dismenorrea. 

Adultos: oral, 10 a 20 mg c/8 h; IM, 20 mg c/8 h. 

Niños seis a 12 años: 1 cucharada c/8 h. 

Preescolares: 1 cucharadita c/8 h; IV, 5 mg c/8 h. 

Lactantes: ½ cucharadita c/8 h; IV, 5 mg c/8 h.

Efectos secundarios.

Síntomas alérgicos: Erupciones en la piel y comezón más comúnmente, en muy raras ocasiones dificultad para respirar, enrojecimiento de la piel, hipersensibilidad y en casos graves choque alérgico generalizado.

Efectos adversos. 

Somnolencia, falta de sensación de bienestar, pérdida de memoria, alteraciones del sueño, confusión, mareos, sensación de desmayo, dolor de ojos.

Contraindicaciones. 

Se encuentra totalmente contraindicada en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad al compuesto.

Cuidados de enfermería. 

1. Algunos pacientes sufren delirio tóxico en dosis terapéuticas. Vigilar al enfermo y tener neostigmina para revertir los efectos en caso necesario. 

2. Usar con precaución en cardiopatías (arritmias, insuficiencia cardiaca, coronariopatía), hipertensión arterial, daño cerebral, asma, parálisis espástica. 

3. Dosis muy altas producen bloqueo ganglionar y parálisis respiratoria. 

ATROPINA .

Fármaco anticolinérgico/parasimpaticolítico. La atropina es un alcaloide antimuscarínico que interacciona con los receptores muscarínicos de las células efectoras evitando la fijación del neurotransmisor, la acetilcolina, lo que atenúa las respuestas fisiológicas a los impulsos nerviosos parasimpáticos).

Farmacocinética. 

Absorción GI; vía IM aceptable; distribución en todo el organismo, inclusive SNC. Unión a proteínas, 18%. Metabolismo hepático por hidrólisis. Excreción renal, 30 a 50% en forma activa. T½ bifásica, inicial 2 h y terminal 12.5 h.

Farmacodinamia.

Su afinidad por los receptores muscarínicos es mayor que la de la Ach. Por lo tanto, la Atropina va a competir con la Ach. endógena por ocupar estos receptores y es la Atropina quien los va a ocupar. La Atropina tiene afinidad específica por los receptores muscarínicos, no tiene afinidad por los receptores nicotínicos ni neuronales, ni musculares.

Mecanismo de acción.

Estimula el SNC y después lo deprime; tiene acciones antiespasmódicas sobre músculo liso y reduce secreciones, especialmente salival y bronquial; reduce la transpiración.

Indicaciones 

• Medicación preanestésica: antes de la anestesia general, para disminuir el riesgo de inhibición vagal sobre el corazón y para reducir las secreciones salivar y bronquial.

• Espasmolítico: en las contracciones de las fibras lisa, en cólico hepáticos y renales. Está indicada como coadyuvante en el tratamiento del síndrome del intestino irritable (colon irritable, colitis mucosa y colon espástico).

• Estimulante cardiaco en presencia de bradicardia vagal inducida.

• En la intoxicación por insecticidas órgano-fosforados u otros compuestos anticolinesterásicos

Efectos secundarios.

La mayoría de los efectos secundarios de la atropina están directamente relacionados con sus propiedades antimuscarínicas. Sin embargo, también podrían incluir visión borrosa, sequedad de boca, fotofobia y taquicardia que comúnmente ocurren con la administración crónica de dosis moderadas.

Otro efecto secundario es la anhidrosis, o la incapacidad de sudar normalmente, lo que puede provocar un sobrecalentamiento y, en ocasiones, hipertermia, una condición potencialmente mortal.

Efectos adversos.

Confusión, visión borrosa por parálisis de la acomodación, somnolencia, entre otros.

Contraindicaciones.

Glándula tiroides hiperactiva, miastenia graves, trastorno del músculo esquelético, glaucoma de ángulo cerrado, hipertensión arterial, enfermedad de la arteria coronaria, Insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad pulmonar crónica.

Cuidados de enfermería.  

1. La administración IV puede causar bradicardia inicial paradójica que por lo regular desaparece en 2 min. 

2. En presencia de alteraciones CV, vigilar presencia de taquicardia. 

3. En ancianos, vigilar retención urinaria por hiperplasia prostática benigna. 

4. Los efectos adversos, como boca seca y estreñimiento, varían con la dosis. 

5. Usar con precaución en síndrome de Down (los pacientes son más sensibles), cardiopatías (arritmias, insuficiencia cardiaca, coronariopatía), hipertensión arterial, daño cerebral, asma, parálisis espástica. 

6. Forma oftálmica en hipertensión ocular y en ancianos. 

7. Disponer de neostigmina en caso de sobredosis.

ECOTIOFATO.

El ecotiofato es un organofosforado que se emplea como medicamento parasimpaticomimético al unirse de manera irreversible a la enzima colinesterasa. Debido a la lentísima velocidad en el cual el ecotiofato es hidrolizado por la colinesterasa, sus efectos pueden durar varias semanas.

Farmacocinética.

Se desconocen su absorción, distribución, metabolismo y excreción; su efecto dura hasta una semana o más. 

Farmacodinamia.

Inicia de10 min-8 h, máxima duración30 min-24 h.

Mecanismo de acción.  

Antagonista competitivo de receptores colinérgicos muscarínicos tanto en células con inervación colinérgica como en las que no.

Indicación.

Indicaciones: Meiótico, hipotensor ocular, glaucoma de ángulo abierto y afáquico, esotropía acomodativa.

Adultos y niños: 1 a 2 gotas cada 12 a 24 h. 

Actividades de vigilancia: sus inconvenientes son la miosis de larga duración, las alteraciones de la agudeza y del campo visual y el espasmo de la acomodación.

Efecto secundarios.

• Reacción alérgica: Comezón o ronchas, hinchazón del rostro o las manos, hinchazón u hormigueo en la boca o garganta, opresión en el pecho, dificultad para respirar
• Latidos cardíacos rápidos, golpe antes o irregulares, dolor de pecho, dificultad para respirar
• Debilidad muscular, diarrea, más agua en la boca y más transpiración, problemas para orinar
• Ardor, quemazón o enrojecimiento en los ojos
• Párpados temblorosos, lagrimeo

Efectos adversos.

Discinesia, mioclonía; dolor venoso, hipotensión; apnea, hiperventilación, estridor; vómito, náusea; exantema; disminución de los niveles de cortisol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco, condiciones en donde los efectos colinérgicos, como constricción, no sean deseables (iritis aguda, algunas formas de glaucoma secundario, glaucoma y bloqueo pupilar, inflamación aguda de cámara anterior).

Cuidados de enfermería.

Usar con precaución en pacientes con abrasión corneal ya que una excesiva penetración puede provocar toxicidad sistémica. La miosis dificulta la adaptación de la visión a la oscuridad.

Debe tenerse precaución en caso de que aparezca visión borrosa o un cambio en la visión de cerca o de lejos, sobre todo durante la noche. Para evitar la absorción sistémica excesiva, el paciente debe presionar con el dedo el saco lagrimal durante 1 a 2 min después de la instilación de la solución. Durante el tratamiento hay que revisar de manera periódica la mucosa oral porque puede haber sequedad y ulceraciones.