ANTIHIPERTENSIVOS

ANTIHIPERTENSIVOS 

Los antihipertensivos son medicamentos utilizados para disminuir el riesgo cardiovascular en los pacientes con hipertensión arterial controlando la presión arterial hasta niveles adecuados. 

Los más utilizados son las tiazidas (clortalidona, hidroclorotiazida) y los diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, espironolactona, triamtereno). Aunque ambos incrementan la pérdida de sal y agua con la consiguiente reducción del volumen plasmático a corto plazo, actúan de manera diferente a nivel renal.

Clortalidona: La clortalidona, el principio activo de Clortalidona TecniGen, es un diurético que elimina el exceso de agua y sal y aumenta la cantidad de orina producida por los riñones. En uso prolongado, este medicamento ayuda a reducir y controlar la presión arterial.

Farmacocinética: después de una dosis oral, la clortalidona se absorbe en el tracto digestivo, siendo su biodisponibildad del 65%. El fármaco se une en un 75% a las proteínas del plasma y también a las membranas de los hematíes. La clortalidona atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. El inicio de los efectos diuréticos se observa a las 2 horas, alcanzando estos un máximo a las 2-6 horas y manteniéndose durante 48 a 72 horas. La semi-vida plasmática de la clortalidona es del 40 a 60 horas.

Mecanismo de acción: Inhibe el sistema de transporte Na ⁺ Cl ^- en el túbulo distal renal, disminuyendo la reabsorción de Na ⁺ y aumentando su excreción.

Indicaciones: Se administra conjuntamente con nitroglicerina en edema debido a traumatismos, estasis sanguínea, embarazo y tensión premenstrual se puede usar en el tra­tamiento de hipertensión arterial esencial o nefrogé­nica, sola o combinada con otros fármacos antihipertensivos.

Efectos secundarios: 

1. Sangre en la orina o en las deposiciones.
2. Confusión, debilidad, ritmo cardíaco irregular, falta de aliento, adormecimiento u hormigueo en las manos, pies o labios.
3. Sequedad en la boca, aumento de sed, calambres musculares, náuseas o vómito.

Contraindicaciones: se encuentra completamente contraindicada en pacientes con antecedentes de reacción alérgica a los diuréticos tiazídicos, y en general, a las sulfonamidas. Tampoco debe administrarse en pacientes con anuria.

HIDRALAZINA: Hidralazina se usa para tratar la hipertensión arterial. La hidralazina se encuentra en una clase de medicamentos llamados vasodilatadores. Trabaja mediante la relajación de los vasos sanguíneos para que la sangre pueda fluir más fácilmente a través del cuerpo

FARMACOCINETICA: Se absorbe rápida y completamente tras la administración oral. En el plasma sólo se encuentran pequeñas cantidades de sustancia libre y la mayor parte circula en forma conjugada, es decir, principalmente como hidrazona del ácido pirúvico. Tan sólo la llamada hidralazina “aparente” esto es la suma de hidralazina libre y conjugada puede medirse confiablemente. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan después de una hora en la mayoría de los casos.

FARMACODINAMIA: produce su efecto vasodilatador periférico al relajar directamente la musculatura lisa en los vasos de resistencia sobre todo en la arteriola. El mecanismo de acción celular responsable de este efecto no se ha explicado totalmente.

MECANISMO DE ACCION

Antihipertensivo, vasodilatador periférico de acción directa que actúa principalmente sobre las arterias, causando una relajación directa del músculo liso arteriolar. Además, altera el metabolismo del calcio celular, interfiriendo con los movimientos de este en el músculo liso vascular, responsable de su contracción.

EFECTOS SECUNDARIOS

• rubor
• dolor de cabeza
• molestias estomacales
• vómitos
• pérdida de apetito
• diarrea
• estreñimiento
• lagrimeo
• nariz congestionada
• sarpullido

REACCIONES ADVERSAS: Algunos de los efectos indeseables que se enumeran más adelante como taquicardia, palpitaciones, síntomas anginosos, enrojecimiento, cefalea, desvanecimiento, obstrucción nasal y trastornos gastrointestinales suelen aparecer al inicio del tratamiento especialmente si la dosis se aumenta con rapidez. No obstante, tales reacciones remiten en general durante el curso de la terapéutica.

CONTRAINDICACIONES: está contraindicada en casos de hipersensibilidad conocida a HIDRALAZINA o la dihidralazina. Lupus eritematoso sistémico (LES) idiopático y enfermedades relacionadas con el mismo. Taquicardia grave e insuficiencia cardiaca con volumen-minuto cardiaco elevado (por ejemplo, en la tirotoxicosis). Insuficiencia miocárdica debida a obstrucción mecánica (por ejemplo, en presencia de estenosis aórtica o mitral o pericarditis constrictiva). Insuficiencia cardiaca aislada del ventrículo derecho a consecuencia de hipertensión pulmonar (cor pulmonale).

CUIDADOS DE ENFERMERIA

• Almacene las pastillas a temperatura ambiente en un lugar seco.
• Tome hidralazina con alimentos. Los alimentos aumentan la cantidad de droga que ingresa en su cuerpo. Si no puede tomar siempre el medicamento con alimentos, entonces tómelo siempre sin alimentos. Es importante tomar este medicamento diariamente de la misma forma y a la misma hora para que su presión arterial se controle diariamente con la misma cantidad de medicamento.
• Este medicamento puede causarle mareos. No opere equipos pesados ni maneje vehículos motorizados hasta ver cómo lo afecta. Para evitar mareos o sensación de desmayo no se siente ni se levante muy rápido.
• La hidralazina puede afectar la acción de algunos medicamentos. Algunos medicamentos también pueden afectar la forma en que actúa la hidralazina. Estos medicamentos incluyen:
  • Otros medicamentos para la presión arterial
  • Medicamentos para el resfrío y para la tos
  • Ibuprofeno y otros medicamentos antiinflamatorios
  • Medicamentos para la depresión
  • Hormonas femeninas (inclusive anticonceptivos)
  • Diuréticos
  • Alcohol
• Siempre informe a su médico si está tomando alguno de estos medicamentos, o si comienza a tomar cualquier medicamento nuevo mientras toma hidralazina.
• Si tiene diarrea o vómitos fuertes y repentinos o si transpira mucho, dígaselo de inmediato a su médico. La pérdida de líquidos corporales puede hacer que le baje la presión.

METOPROLOL: se usa solo o en combinación con otros medicamentos para tratar la presión arterial alta. También se usa para prevenir la angina de pecho (dolor en el pecho) y para tratar los ataques cardíacos. El metoprolol se usa también en combinación con otros medicamentos, para tratar la insuficiencia cardíaca. El metoprolol pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores beta. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial.

 FARMACOCINETICA:La absorción del METOPROLOL es rápida y completa después de la administración oral. La biodisponibilidad aumenta cuando METOPROLOL se ingiere junto con alimentos. Sólo 12% se une a la albúmina plasmática, y la eliminación depende, principalmente, de la biotransformación en el hígado, tiene una vida media plasmática de 3 a 7 horas.

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MECANISMO DE ACCION :reduce el efecto de las catecolaminas en el músculo cardiaco causando una reducción de la frecuencia y contractibilidad cardiaca, dando como resultado que METOPROLOL reduce el gasto cardiaco, la presión arterial y el consumo de oxígeno miocárdico.

EFECTOS SECUNDARIOS

• mareos o aturdimiento
• cansancio
• depresión
• náuseas
• sequedad en la boca
• dolor de estómago
• vómitos
• gases o inflamación
• acidez estomacal
• estreñimiento
• sarpullido o comezón
• manos y pies fríos
• escurrimiento nasal

REACCIONES ADVERSAS

 La mayoría de las reacciones adversas al METOPROLOL son leves y transitorias. Se ha reportado fatiga y mareo hasta en 10% de los pacientes que usan el medicamento, otras reacciones son confusión mental, cefalea, insomnio y somnolencia. Se ha reportado el desarrollo de disnea y bradicardia, palpitaciones, insuficiencia cardiaca congestiva, insuficiencia arterial periférica, edema periférico, síncope, dolor torácico e hipotensión. También hay reportes de broncospasmo y disnea.

La diarrea se puede presentar hasta en 5% de los pacientes, mientras que la náusea, dolor abdominal, boca seca, constipación y flatulencia se han reportado en 1% de los pacientes que recibieron METOPROLOL.

También se han reportado casos de prurito y erupciones, así como de agravamiento de la psoriasis. Finalmente, ha habido escasos reportes

de enfermedad de Peyronie, visión borrosa, disminución de la líbido, tinnitus, alopecia reversible, agranulocitosis y falta de lágrimas.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. METOPROLOL está contraindicado en los pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo AV mayor de primer grado, choque cardiogénico e insuficiencia cardiaca descompensada.

METOPROLOL tampoco se debe usar en los casos de infarto al miocardio que cursen con bradicardia, presión sistólica menor a 100 mmHg, o en pacientes con datos de insuficiencia cardiaca.

CUIDADOS DE ENFERMERIA

Metoprolol: evaluar las reacciones adversas, tales como: fatiga, mareos, bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca y bloqueo AV.

Suspender el metoprolol, según indicación, si el pulso apical es menor de 60 latidos/min y notificar al médico. Medir la presión arterial con frecuencia.

NITROGLICERINA:Las tabletas de nitroglicerina sublinguales se utilizan para tratar los episodios de angina (dolor de pecho) en personas que padecen la enfermedad de las arterias coronarias (estrechez de los vasos sanguíneos que suministran sangre al corazón). También se utiliza justo antes de realizar actividades que puedan ocasionar episodios de angina para prevenir que ocurran. La nitroglicerina se encuentra en una clase de medicamentos llamados

PROPIEDADES FARMACOCINETICAS: La administración intravenosa de nitroglicerina permite lograr rápidamente una alta concentración del fármaco en la circulación sistémica y un rápido inicio del tratamiento. La nitroglicerina se distribuye ampliamente con un elevado volumen aparente de distribución. Es captada por las células de la musculatura lisa de los vasos sanguíneos y, a continuación el grupo nitrato se descompone a nitrito inorgánico y, a continuación a óxido nítrico. 

MECANISMO DE ACCION 

Produce vasodilatación coronaria, con el correspondiente aumento de flujo coronario, y vasodilatación fundamentalmente del territorio venoso, que produce disminución de la resistencia vascular pulmonar y acúmulo de sangre en territorio venoso, disminuyendo la precarga cardiaca y el consumo miocárdico de oxígeno.

EFECTOS SECUNDARIOS

• visión borrosa
• boca seca
• sarpullido, ampollas o descamación de la piel
• urticaria
• picazón
• dificultad para respirar o tragar
• náuseas
• vómitos
• debilidad
• sudoración
• piel pálida

REACCIONES ADVERSAS

De forma similar a otros nitratos, la nitroglicerina puede producir cefalea transitoria que suele remitir a los pocos días sin suprimir la administración diaria de nitroglicerina. Esta cefalea se puede tratar mediante analgésicos pero si persiste se puede requerir la disminución de la dosis de nitroglicerina e, incluso, la interrupción del tratamiento. Otras reacciones adversas descritas en relación con la administración intravenosa de este fármaco son ruborización, náuseas, vértigos, hipotensión y taquicardia. Esta taquicardia puede evitarse estableciendo un tratamiento combinado con un betabloqueante. Ocasionalmente se han descrito vómitos, cianosis y metahemoglobinemia.

CONTRAINDICACIONES

No se debe administrar el producto en los siguientes casos: 

- Pacientes con anemia grave, hemorragia cerebral o traumatismos craneoencefálicos que cursan con hipertensión intracraneal. - Pacientes con hipovolemia no corregida o hipotensión severa. 

- Pacientes con incremento de la presión intraocular. 

- Pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a nitroderivados o al etanol. 

- Pacientes diagnosticados de miocardiopatía obstructiva, especialmente si se asocia a estenosis aórtica o mitral o a pericarditis constrictiva. 

- Pacientes en tratamiento con sildenafilo u otros fármacos de acción similar para la disfunción eréctil (ver apartado 4.5 “Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

 

CUIDADOS DE ENFERMERIA

• Evaluar las constantes vitales. Al administrar nitroglicerina I.V., se debe controlar la presión arterial y el pulso cada 5-15 min mientras se ajusta la dosis y posteriormente cada hora.
• Vigilar la eficacia del fármaco prescrito.
• Observar al paciente en busca de reacciones adversas.
• Evaluar los efectos adversos, como dolor de cabeza, mareos, hipotensión ortostática, taquicardia, rubor, palpitaciones y reacciones de hipersensibilidad.
• Vigilar estrechamente las constantes vitales.
• Tratar los dolores de cabeza con paracetamol o ácido acetilsalicílico.

ASPIRINA: La aspirina pertenece a un grupo de medicamentos llamados salicilatos. Su acción consiste en detener la producción de ciertas sustancias naturales que causan fiebre, dolor, inflamación y coágulos sanguíneos.

 FARMACOCINETICA: 

El ácido acetilsalicílico se administra usualmente por vía oral, aunque puede ser administrado por vía rectal en forma de supositorios. Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragástricas y el pH del jugo gástrico afectan su absorcion. La aspirina es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.

FARMACODINAMIA: El ácido acetilsalicílico pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) con propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas.

MECANISMO DE ACCION : El ácido acetilsalicílico interfiere con la síntesis de las prostaglandinas inhibiendo de forma irreversible la ciclooxigenasa, una de los dos enzimas que actúan sobre el ácido araquidónico. La ciclooxigenasa existe en forma de dos isoenzimas: la ciclooxigenasa-1 (COX-1) y la ciclooxigenasa-2 (COX-2). Estas isoenzimas están codificadas por genes diferentes, presentes en lugares diferentes (la COX-1 está presente sobre todo en el retículo endoplásmico, mientras que la COX-2 se encuentra en la membrana nuclear) y tienen funciones diferentes. La COX-1 se expresa en casi todos los tejidos y es responsable de la síntesis de prostaglandinas en respuesta a estímulos hormonales, para mantener la función renal normal, así como la integridad de la mucosa gástrica y para la hemostasis. La COX-2 se expresa sólo en el cerebro, los riñones, los órganos reproductores y algunos tumores. Sin embargo, la COX-2 es inducible en muchas células como respuesta a algunos mediadores de la inflamación como son la interleukina-1, el TNF, los mitógenos, lipopolisácaridos y radicales libres.

EFECTOS SECUNDARIOS

• Diarrea.
• Picazón.
• Náuseas.
• Erupción cutánea.
• Dolor de estómago.

REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos del ácido acetilsalicílico son, en general, infrecuentes aunque importantes en algunos casos. En la mayor parte de los casos, los efectos adversos son una prolongación de la acción farmacológica y afectan principalmente al aparato digestivo. El 5-7% de los pacientes experimenta algún tipo de efecto adverso.

CONTRAINDICACIONES

• Un trastorno de sangrado o coagulación que hace que sangres con facilidad.
• Alergia a la aspirina, que puede incluir asma causada por aspirina.
• Úlceras estomacales que sangran o antecedentes de sangrado gastrointestinal.

CUIDADOS DE ENFERMERIA

Debe tener cuidado de no deshidratarse (puede sentir sed y la boca seca) ya que el uso de ácido acetilsalicílico al mismo tiempo puede producir deterioro de la función renal. Este medicamento no es adecuado para aliviar el dolor o reducir la fiebre.

NITROPRUSIATO: El nitroprusiato, al igual que la nitroglicerina, causa relajación del músculo liso y es un vasodilatador arteriovenoso más rápido y potente.

 FARMACOCINETICA:

Se metaboliza rápido en el organismo, con un tiempo de vida media de 1 a 2 min, se requiere la administración continua por vía intravenosa, para mantener el efecto sobre la presión arterial. Su acción comienza a los 30 s y cuando se detiene su infusión, en menos de 10 min, la presión arterial retorna a los valores previos a su administración. Se transforma en los hematíes a cianuro y luego en el hígado a tiocianatos, ambos son metabolitos activos. Los pacientes con daño de la función hepática pueden presentar acumulación de cianuros y tiocianatos, con intoxicación. Los tiocianatos tienen un tiempo de vida media de eliminación de 3 días. Los metabolitos tóxicos pueden acumularse debido a una administración prolongada de 3 a 4 días, por dosis altas (mayores que 10 µg/kg/min) y por alteración de la función renal, principal vía de eliminación. 

FARMACODINAMICA:

Ocasiona relajación directa del músculo liso vascular secundario a un complejo de acciones caracterizadas por el antagonismo con el calcio, hiperpolarización de las membranas vasculares, que se hacen menos excitables a los estímulos y aumento de las prostaglandinas vasodilatadores, secundario a la interacción con receptores específicos que contienen grupo sulfidrilos y que permiten la unión con grupos nitro presentes en el nitroprusiato. 

MECANISMO DE ACCION

Este agente incrementa el GMP cíclico por activación de la forma soluble de la guanililciclasa y los inhibidores de la fosfodiesterasa de cGMP amplifican y prolongan estas respuestas. El aumento de GMP cíclico activa a la protein quinasa dependiente de este monofosfato, la cual a su vez fosforila a cierto número de proteínas del músculo liso, incluida la cadena ligera de la miosina. Es probable que esta acción cause la relajación del músculo liso y la vasodilatación.

EFECTOS SECUNDARIOS

hipotensión, palpitaciones, diaforesis, náuseas, vómitos, dolor abdominal, cefalea, mareo, molestias retroesternales.

REACCIONES ADVERSAS

Trastornos del sistema nervioso · Nerviosismo, agitación, desorientación, cefalea · Ataxia* · Somnolencia, hiperreflexia.

CONTRAINDICACIONES

Riesgo ASA grado 5, equivalente a pacientes moribundos que no se espera que sobrevivan sin ser intervenidos quirúrgicamente. Anemia o hipovolemia no corregidas. Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes.

CUIDADOS DE ENFERMERIA

El nitroprusiato de sodio no se debe administrar nunca directamente, sino en forma de infusión intravenosa diluido en suero glucosado (ver sección 4.2., Posología y forma de administración). Monitorizar constantemente la presión sanguínea (cada 5 minutos al comienzo de la infusión y después cada 15 minutos).

LABETALOL: El labetalol se usa para tratar la hipertensión. Funciona al relajar los vasos sanguíneos y la disminución de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y disminuir la presión arterial. Este medicamento también puede ser prescrito para otros usos; pídale más información a su doctor o farmacéutico.

                                                                

                                        FARMACOCINETICA:

El labetalol puede ser administrado por vía oral e intravenosa. Después de su administración oral el labetalol es rápida y casi completamente absorbido (90-100%), experimentando en el hígado una extensa metabolización de primer paso, de tal forma que sólo el 25% alcanza la circulación sistémica. Los efectos hipotensores se manifiestan a los 20 minutos, siendo máximos a las 1-4 horas y manteniéndose durante 8 a 14 horas. Después de la administración intravenosa, los efectos máximos se observan a los 5-15 minutos y se mantienen durante 2 a 4 horas. En los pacientes con la función renal normal, la semi-vida de eliminación es de 2.5 a 8 horas. En los pacientes con insuficiencia renal se observa una mínima acumulación, pero esta puede ser importante en la insuficiencia renal terminal.

FARMACODINAMIA: Labetalol es un betabloqueante no selectivo, con acción adicional de bloqueo alfa-1. A través de dichos mecanismos disminuye la presión arterial, la frecuencia cardíaca y la demanda miocárdica de oxígeno.

MECANISMO DE ACCION : Disminuye la presión sanguínea por bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos y bloqueo concurrente de receptores ß-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja.

EFECTOS SECUNDARIOS

• mareos
• cosquilleo en el cuero cabelludo o en la piel
• náuseas
• cansancio excesivo
• cefalea (dolor de cabeza)
• malestar estomacal
• congestión nasal

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas ocasionadas por el labetalol suelen ser leves y transitorias. Se observan usualmente al comenzar el tratamiento y se van reduciendo con el tiempo. Los efectos secundarios más importantes están relacionados con la acción farmacológica del labetalol: mareos, hipotensión o síncope. La hipotensión ortostática se observa mas frecuentemente después de la administración intravenosa (60% de los casos) en comparación con la administración oral (1-5%).

CONTRAINDICACIONES

La abrupta discontinuación de cualquier fármaco beta-bloqueante, incluyendo el labetalol, puede ocasionar un inmediato desarrollo de isquemia o infarto de miocardio, arritmias ventriculares e hipertensión, en particular en pacientes con enfermedades cardiovasculares. Debe tomarse precauciones en el caso de que utilice el labetalol para reducir una presión arterial muy elevada: se han descrito graves reacciones secundarias entre las que se incluyen los infartos cerebrales, angina, alteraciones isquémicas de los electrocardiogramas e infartos del nervio óptico en pacientes en los que redujo una presión muy alta en el transcurso de unas horas o 1 a 2 días. Por lo tanto, se recomienda en estos pacientes ir reduciendo progresivamente la hipertensión en función de su estado clínico.

CUIDADOS DE ENFERMERIA

• Evitar levantar al paciente durante el tratamiento, ni durante las siguientes 6 horas posteriores por el riesgo de hipotensión ortostática.
• MONITORIZAR al paciente durante su administración.
• Produce broncoespasmo (precaución en EPOC)
• Calculo de la dosis
• 11 correctos y 4 yo.
• Administrar por via exclusiva.
• Monitorizacion continua de la presion arterial invasiva
• No detener infucion abreuptamente en pacientes con cardiopatia isquemica.
• Monitorizacion electrocardiografica continua.
• monitorizar la función respiratoria, sobre todo en los pacientes con cualquier deterioro desconocido.