ANTICOAGULANTES

 Anticoagulantes 

Los anticoagulantes son medicamentos que evitan la formación de coágulos sanguíneos. No rompen los coágulos que ya tiene, pero pueden evitar que crezcan.

DALTEPARINA

Medicamento que se usa para prevenir la formación de coágulos de sangre o tratar los coágulos de sangre que se forman en algunos pacientes de cáncer u otras afecciones. La dalteparina sódica es un tipo de anticoagulante. También se llama Fragmin.

 FARMACOCINETICA

La vida media de la dalteparina tras su inyección i.v. es de 2 horas, y tras la administración s.c., de 3-4 horas. La biodisponibilidad del principio activo tras su inyección s.c. es de aproximadamente el 90%, y la farmacocinética apenas depende de la dosis. La vida media se prolonga en los pacientes urémicos. La dalteparina sódica se elimina fundamentalmente por el riñón.

FARMACODINAMIA

Fragmin es un producto antitrombótico que contiene una heparina de bajo peso molecular denominada dalteparina sódica. La dalteparina sódica es una sal sódica de heparina despolimerizada, obtenida por degradación de heparina de la mucosa intestinal porcina con ácido nitroso. La masa molecular media es de 6.000. El porcentaje de fragmentos con una masa molecular superior a 8.000 está entre 15-25 %, y el porcentaje de fragmentos con una masa molecular inferior a 3.000 está entre 5-13 %.

MECANISMO DE ACCION 

Inhibe la coagulación potenciando el efecto inhibitorio de la antitrombina III sobre los factores IIa y Xa.

EFECTOS SECUNDARIOS

• Sangrado de nariz.
• Enrojecimiento.
• Dolor.
• Moretones o llagas en el sitio de la inyección.

REACCIONES ADVERSAS

Trombocitopenia reversible no inmune (tipo 1); hemorragia (sangrado en cualquier punto, que en algunos casos ha sido mortal; elevación transitoria de transaminasas hepáticas (AST, ALT); hematoma SC y dolor en el lugar de iny.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a dalteparina, otras heparinas de bajo peso molecular, otras heparinas o a productos derivados del cerdo; historia confirmada o sospechosa de trombocitopenia de origen inmunológico inducida por heparinas; sangrados activos clínicamente significativos (ulceración o sangrado gastrointestinal, o hemorragia cerebral); alteraciones graves de coagulación; endocarditis séptica aguda o subaguda; reciente traumatismo o cirugía del SNC, ojos y oídos; no administrar dosis altas a pacientes que reciban anestesia epidural o se sometan a procesos que requieran punción espinal.

CUIDADOS DE ENFERMERIA

El paciente anticoagulado requiere de un manejo especial por parte del profesional de Enfermería, puesto que debe estar alerta a los signos y síntomas de la patología de base del paciente y tener un alto índice de sospecha para prevenir las posibles complicaciones del tratamiento con anticoagulantes orales.

FONDAPARINUX SODICA

Medicamento usado para prevenir que se formen coágulos de sangre en los vasos sanguíneos de la pierna. Está en estudio para la prevención de los coágulos de sangre de algunos pacientes de cáncer, como las mujeres que se someten a una operación por un cáncer del aparato reproductor. Es un tipo de anticoagulante. También se llama Arixtra.

 FARMACOCINETICA

Se absorbe de forma rápida y completa (biodisponibilidad del 100%). Después de una inyección subcutánea de 2,5 mg, la concentración plasmática máxima se obtiene a las 2 horas. En sujetos ancianos y sanos, la farmacocinética de fondaparinux es lineal en el rango de 2 a 8 mg. Siguiendo la administración de una dosis al día se obtienen los niveles plasmáticos estables después de 3 a 4 días con un incremento de 1,3 veces en la Cmax y el AUC. 

FARMACODINAMIA

La actividad antitrombótica de fondaparinux es consecuencia de la inhibición selectiva del factor Xa mediada por la antitrombina III (ATIII). Por su unión selectiva a la ATIII, fondaparinux potencia (unas 300 veces) la neutralización innata del factor Xa por la antitrombina.

MECANISMO DE ACCION 

Medicamento usado para prevenir que se formen coágulos de sangre en los vasos sanguíneos de la pierna. Está en estudio para la prevención de los coágulos de sangre de algunos pacientes de cáncer, como las mujeres que se someten a una operación por un cáncer del aparato reproductor. Es un tipo de anticoagulante. También se llama Arixtra.

EFECTOS SECUNDARIOS

Sanguíneos. Frecuentes: anemia, hemorragia, púrpura, trombocitopenia. Poco frecuentes: trombocitemia. - Sistema nervioso. Poco frecuentes: vértigo, mareos, cefalea. - Cardiovasculares. Poco frecuentes: hipotensión. - Gastrointestinales. Poco frecuentes: náuseas, vómitos, dolor abdominal, dispepsia, gastritis, estreñimiento, diarrea. - Hepatobiliares. Frecuentes: alteración de las pruebas de función hepática. - Dermatológicos/alérgicos. Poco frecuentes: rash eritematoso, rash, prurito, reacciones en el lugar de la inyección. Excepcionalmente, reacciones alérgicas. - Generales. Frecuente: edema. Poco frecuentes: fiebre, edema periférico, exudado de la herida.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad conocida a fondaparinux. - Hemorragia significativa, clínicamente activa. - Endocarditis bacteriana aguda. - Insuficiencia renal grave (CLCR< 30 ml/min)

CUIDADOS DE ENFERMERIA

El control del anticoagulante deberbería hacerse como máximo cada 4 o 5 semanas. No usar inyecciones intramusculares o consultarlo si fuera necesario su administración. Es normal la coloración anaranjada de la orina durante el tratamiento.

DABIGATRAM

El dabigatrán es un anticoagulante de la clase de los inhibidores directos de la trombina. Se usa para tratar y prevenir coágulos de sangre y para prevenir accidentes cerebrovasculares en personas con fibrilación auricular.

FARMACOCINETICA

Después de la administración de una dosis oral, el dabigatrán etexilato se transforma rápida y completamente en dabigatrán. La escisión del profármaco dabigatrán etexilato para liberar el principio activo dabigatrán por hidrólisis catalizada por esterasas, constituye la reacción metabólica predominante. La biodisponibilidad absoluta de dabigatrán tras la administración oral de etexilato es del 6,5%, aproximadamente. 

MECANISMO DE ACCION 

El dabigatrán es un potente inhibidor directo de la trombina, competitivo y reversible. Dado que la trombina (una serina proteasa) permite la conversión de fibrinógeno a fibrina en la cascada de coagulación, su inhibición impide la formación de trombos. El dabigatrán también inhibe la trombina libre, la trombina unida a fibrina y la agregación plaquetaria inducida por trombina. En estudios in vivo y ex vivo llevados a cabo en animales se ha demostrado la eficacia antitrombótica y la actividad anticoagulante del dabigatrán tras la administración intravenosa y del dabigatrán etexilato tras la administración oral en diversos modelos animales de trombosis.

EFECTOS SECUNDARIOS

• dolor de estómago.
• molestias estomacales.
• acidez estomacal.
• náusea.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos secundarios observados con más frecuencia han sido los episodios de sangrado, presentándose en un 14% de los pacientes. Otros efectos adversos encontrados con frecuencia son: vómitos, nausea, estreñimiento, insomnio, edema periférico y secreción de la herida.

En caso de sobredosis, no existe un antídoto para dabigatrán y, aunque es dializable, no se dispone de experiencia clínica que demuestre esta actuación.

Debido al antecedente del ximelagatrán, medicamento del mismo grupo retirado del mercado por su toxicidad hepática, en todos los pacientes incluidos en los ensayos se ha estudiado su funcionalidad hepática. Sin embargo, no se han encontrado diferencias en la incidencia de hepatoxicidad del dabigatran en comparación con enoxaparina en la duración del tratamiento estudiado. La frecuencia de eventos coronarios agudos fue baja y no hubo diferencias significativas entre los grupos.

CONTRAINDICACIONES

El dabigatran está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. También está contrainidado en:Pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml/min)

Hemorragia activa clínicamente significativa

Lesiones orgánicas con riesgo de hemorragia

Alteración espontánea o farmacológica de la hemostasia

Insuficiencia o enfermedad hepática que pueda afectar a la supervivencia

Tratamiento concomitante con quinidina

CUIDADOS DE ENFERMERIA

Siga estrictamente las indicaciones del médico.

 Hágase los exámenes de sangre cuando le correspondan.

 Informe a su médico:

 Sobre cualquier otro medicamento (recetado o de venta libre) que usted pueda estar tomando, incluyendo hierbas medicinales.

 Si va a someterse a un procedimiento diagnóstico o quirúrgico.

 No tome tabletas extras para ponerse al día cuando se le ha olvidado una dosis.

 Tome el medicamento a la misma hora (al medio día o en la tarde) los días indicados por el médico. 

 Evite cualquier actividad o deporte que le pueda producir trauma.

 En lo posible no se aplique inyecciones intramusculares, pueden dar lugar a hematomas (morados) importantes.

 Evite el uso de medicamentos como el diclofenaco, aspirina, ibuprofeno, naproxeno.

 Evite tomar medicamentos naturales o a base de extractos de plantas (ginkgo biloba, castaño de indias, hierba de San Juan y ajo, pueden interferir con la warfarina.

 Siempre que visite al médico, odontólogo o una farmacia debe informar que usted es un paciente anticoagulado.

 Utilice cepillos dentales suaves para evitar sangrado en las encías.

 Lleve consigo el informe médico del tratamiento que recibe.

WARFARINA

se utiliza para prevenir que se formen coágulos de sangre o que crezcan más grandes en la sangre o los vasos sanguíneos. Se receta para personas con ciertos tipos de ritmo cardiaco irregular, personas con válvulas cardiacas artificiales (de reemplazo o mecánicas)y personas que han sufrido un infarto.

FARMACOCINETICA

Después de una dosis oral, la warfarina se absorbe prácticamente en su totalidad con una concentración plasmática máxima observada en las primeras 4 horas. No hay diferencias apreciables en los volúmenes de distribución después de una dosis única de warfarina por vía oral o intravenosa, siendo este volumen relativamente pequeño (0.14 litros/kg) .

PROPIEDADES FARMACODINAMICAS

La warfarina racémica tiene una vida media de 36 a 42 horas (2,3) (la warfarina S de 29 y la R de 45 horas), una vez se absorbe se une a proteínas, especialmente a la albúmina, para acumularse en el hígado donde los dos enantiómeros se metabolizan por vías distintas del citocromo P450.

MECANISMO DE ACCION 

las semi-vidas plasmáticas de estos factores de coagulación vitamina K-dependientes son:Factor II: 60 horas

Factor VII: 4-6 horas

Factor IX: 24 horas

Factor X: 48-72 horas

Las semi-vidas de las proteínas C y S son de unas 8 y 30 horas, respectivamente. En consecuencia, el resultado es una depresión secuencial de las actividades de los factores VII, IX, X y II.

La vitamina K es un cofactor esencial para la síntesis ribosómica de los factores de coagulación vitamina K-dependientes. La vitamina K está implicada en la biosíntesis de los residuos de ácido g-carboxiglutámico en las proteínas C y S en las que es esencial para la actividad biológica.

Las dosis terapéuticas de warfarina disminuyen la cantidad total de cada uno de los factores de coagulación vitamina K-dependientes fabricacos por el hígado en un 30 al 50%. El efecto anticoagulante de la warfarina se observa ya en las primeras 24 horas después de su administración. Sin embargo, el efecto anticoagulante máximo tiene lugar a las 72-96 horas y la duración de una dosis única llega a los 5 días. Al administrar dosis repetidas los efectos anticoagulantes se solapan. La warfarina no tiene ningún efecto sobre el trombo ya formado.

EFECTOS SECUNDARIOS

• Sangrado intenso, que incluye sangrado menstrual más abundante del normal.
• Orina de color rojo o marrón.
• Heces oscuras o con sangre.
• Dolores de cabeza o de estómago intensos.
• Dolor, malestar o hinchazón de las articulaciones, especialmente después de una lesión.

REACCIONES ADVERSAS

Entre las reacciones adversas potenciales a la warfarina están incluídas las hemorragias en cualquier tejido u órgano. Los signos, síntomas y severidad de los mismos dependen de la localización de la hemorragia. Las complicacions de la hemorragia pueden incluir parálisis, parestesias, cefaleas, dolor torácico, abdominal o muscular; mareos, jadeos, dificultad para respirar o para tragar, debilidad, hipotensión y shock inexplicable.

El sangrado no siempre se corresponde con el valor de TP/INR.

Otras reacciones adversas poco frecuentes son reacciones de hipersensibilidad, microembolización por colesterol, síndrome de los dedos azules, hepatitis, vasculitis, ictericia y elevación de las enzimas hepáticas, dermatitis, fiebre, urticaria, dolor abdominal, astenia, nausea, vómitos, prurito, alopecia y parestesias.

CONTRAINDICACIONES

La anticoagulación está contraindicada en cualquier situación en la que el riesgo de una hemorragia potencial sea mayor que los beneficios potenciales de la misma. La warfarina está contraindicada en casos de tendencia hemorrágica o discrasia sanguínea, cirugía reciente o próxima, ulceraciones de los tractos digestivo, genitourinario o respiratorio, hemorragias cerebrales, aneurismas de aorta u otras localizaciones, pericarditis y endocarditis bacteriana. También está contraindicada en la hipertensión maligna y en casos de anestesia o punción espinal o epìdural.

CUIDADOS DE ENFERMERIA

Se debe respetar estrictamente la dosis y el esquema ordenado por el médico. Administrar en lo posible siempre a la misma hora acompañada de agua, NUNCA DE LECHE, JUGOS U OTRAS BEBIDAS. Administrar una hora antes o dos horas después de las comidas para evitar interferencias con los alimentos.

ESTREPTOQUINASA

es uno de los fibrinolíticos indica- dos para el tratamiento del IAM en adultos, su objetivo es provocar la lisis de los trombos intracoronarios, reestable- cer o mejorar la función ventricular afectada y disminuir el índice de mortalidad cuando ésta es aplicada por vía intra- venosa o intracoronaria

FARMACOCINETICA

La estreptokinasa se administra por infusión intravenosa o intracoronaria. La reperfusión del miocardio usualmente tiene lugar entre los 20 min y las 2 horas después del inicio de la infusión.

MECANISMO DE ACCION 

La estreptoquinasa, por tratarse de un fibrinolítico no específico, no sólo activa al plasminógeno unido a la fibri- na, sino también al plasmático, induciendo hiperplasmi- nemia.

EFECTOS SECUNDARIOS

hemorragias menores, arritmias por reperfusión, hipotensión arterial, fiebre, reacciones alérgicas menores a intensas, cefalea, dolor de espalda. Poco frecuentes: hematomas, hemorragias internas graves.

REACCIONES ADVERSAS

Fiebre, hemorragias espontáneas (cerebral, digestiva, etc.), hematuria, hemoptisis.

CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad a estreptoquinasa, anistreplasa y albúmina. Hemorragia activa. Diátesis hemorrágica. Úlceras en los últimos 6 meses. Síndrome menstrual. Postparto. Tuberculosis activa. Neoplasia. Tromboembolismo potencial. Valvulopatía mitral con fibrilación auricular; endocarditis infecciosa. Traumatismo o cirugía recientes (10 días). Ictus en los 2 meses anteriores. HTA severa. Retinopatía diabética o hipertensiva. No repetir tto. en los 3-6 meses siguientes por formación de anticuerpos antiestreptoquinasa.

CUIDADOS DE ENFERMERIA

• Pacientes con trastornos de coagulación que padecen enfermedades hematológicas.
• Sospecha de endocarditis infecciosa.
• Hipertensión arterial severa, sistólica mayor de 200 mm de Hg o diastólica mayor 110 mm de Hg que no descendió, después de someter al paciente al reposo en cama, alivio del dolor y sedación.
• Traumatismos o maniobras de resucitación cardiopulmonar reciente, menos de 7 días.
• Insuficiencia hepática-renal.
• Enfermedad cerebrovascular concominante.
• En accidentes cerebrovasculares o cirugía intracraneal o espinal de 2 meses procedentes.
• Presencia de algunas neoplasias.
• Sangramiento activo. Ej. Hemorragia gastrointestinal en 3 meses precedentes.
• Punción de arterias carótidas, subclavias o abordaje venoso profundo.
• En presencia de sepsis.
• Cirugía reciente de menos de 10 días.
• En la primera etapa del embarazo.
• Pacientes mayores de 80 años.
• Presencia de shock o edema pulmonar agudo.
• Otras: enfermedad sistémica concominante o de contraindicación al tratamiento (más de 12 horas del IMA).